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甘露醇
甘露醇
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产品说明:
甘露醇(ganluchun)从褐藻细胞中提制的一种脱水剂,可用于医疗上。当用其20%的溶液注入静脉后,由于它在体内很少被分解,造成一时性的血液渗透压提高,以使组织中的水分进入血液,从而减轻组织的水肿。甘露醇从肾小球滤过时,在肾小管中不易重被吸收,使肾小管中的原尿的渗透压增高,带出大量的水分而起到利尿作用。甘露醇可用于治疗水肿、颅内压增高和其他各种水肿。也可用于青光眼的治疗,以降低眼内压。甘露醇是褐藻细胞中的一种贮藏物质,海带等大型褐藻是提制甘露醇的主要原料。从海带中提取的甘露醇,与烟酸合成的烟酸甘露醇脂,有明显的缓解心绞痛的作用,对高脂血症有较好疗效。可治疗高胆固醇、高血压和动脉硬化等病症。


甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收,起到渗透利尿作用。

(1)组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOsm,注射100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外,尿钠排泄50g。

不同浓度甘露醇溶液的渗透浓度如下

甘露醇浓度(%) 渗透浓度(mOsm/L) 甘露醇浓度(%) 渗透浓度(mOsm/L)

5 275 20 1100

10 550 25 1375

15 825

(2)利尿作用。甘露醇的利尿作用机制分两个方面:

①甘露醇增加血容量,并促进前列腺素 I2分泌,从而扩张肾血管,增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小球入球小动脉扩张,肾小球毛细血管压升高,皮质肾小球滤过率升高。

②本药自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收,故可提高肾小管内液渗透浓度,减少肾小管对水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶质的重吸收。过去认为本药主要作用于近端小管,但经穿刺动物实验发现,应用大剂量甘露醇后,通过近端小管的水和Na+仅分别增多10%~20%和4%~5%;而到达远端小管的水和Na+则分别增加40%和25%,提示亨氏袢重吸收水和Na+减少在甘露醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于肾髓质血流量增加,髓质内尿素和Na+流失增多,从而破坏了髓质渗透压梯度差。

由于输注甘露醇后肾小管液流量增加,当某些药物和毒物中毒时,这些物质在肾小管内浓度下降,对肾脏毒性减小,而且经肾脏排泄加快。

【药代动力学】

甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时,甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原,但由于静脉注射后迅速经肾脏排泄,故一般情况下经肝脏代谢的量很少。本药T1/2为100分钟,当存在急性肾功能衰竭时可延长至6小时。肾功能正常时,静脉注射甘露醇100g,3小时内80%经肾脏排出。
甘露醇遇冷易结晶,


甘露醇的应用前景
1.在食品工业中的应用
甘露醇在糖及糖醇中的吸水性最小,并具有爽口的甜味,用于麦芽糖、口香糖、年糕等食品的防粘,以及作为一般糕点的防粘粉,也可用作糖尿病患者用食品、健美食品等低热值、低糖的甜味剂,每天食量若予见可能超过20g时,则在标签上要注明“过度消费可产生轻泻作用”。

2.在化学工业中的应用
以甘露醇为起始剂与氧化丙烯及KOH催化剂作用下,100~150℃加压而制成的聚甘露醇-氧化丙烯醚广泛应用于塑料行业中,以聚甘露醇-氧化丙烯醚为基的硬质聚氨酯泡沫塑料耐油性、耐热氧化性以及尺寸稳定性均较好,耐热度更是高达180℃。在精细化工行业中,由硬脂酸与甘露醇在碱性催化剂存在下酯化反应制得硬脂酸甘露醇酯用途广泛:作为食品乳化剂、分散剂可广泛用于糕点、糖果、饮料等,同时亦作涂料、纺织、日化及医药等工业的乳化剂和分散剂。聚氧丙烯甘露醇二油酸酯(商品名:Atlas G-2800)也是一种良好的湿润剂和乳化剂。此外,甘露醇还用于制松香酸酯及人造甘油树脂、炸药、雷管(硝化甘露醇),在塑料工业中用作聚氯乙烯的增塑剂,在化妆品中作保湿剂等。在化学分析中用于硼的测定。生物检测上用作细菌培养剂等。


3.在医药工业中的应用
作片剂的填充剂
甘露醇常用作片剂的填充剂(10%~90%),由于它无吸湿性,所以用于水份敏感的药物压片特别有价值,其颗粒易干燥。

作直接压片的赋形剂和咀嚼片的矫味剂
甘露醇因溶解时吸热,有甜味,对口腔有舒服感,故更广泛用于醒酒药、口中清凉剂等咀嚼片的制造,其颗粒型专作直接压片的赋形剂。甘露醇可用作硝酸甘油片的基料。


作干冻针剂的载体
在干冻针剂中,甘露醇可作载体(20%~90%)。


作降压剂、利尿剂、脱水剂
甘露醇注射液(Injectio Mannitou)作为高渗降压药,是临床抢救特别是脑部疾患抢救常用的一种药,具有降低颅内压药物所要求的降压快疗效准确的特点。甘露醇进入体内后能提高血浆渗透压,使组织脱水,可降低颅内压和眼内压,从肾小球滤过后,不易被肾上球重吸收,使尿渗透压增高,带出大量水份而脱水,用于颅脑外伤、脑瘤、脑组织缺氧引起的水肿,大面积烧伤后引起的水肿,肾功能衰竭引起的腹水青光眼。并可防治早期急性肾功能不全。

制硝甘露醇的原料
硝甘露醇(Mannitol Hexanitrate),抗心绞痛药,分子式C6H8N6O18,学名六硝基石旋甘露糖醇。制法:将100g右旋甘露醇加入到400mL硝酸中,在25~30℃下,加入2L硝酸,将沉淀过滤,用50%硫酰冼涤,再加入1L含3mol/L 3-氯-1,2-环氧丙烷的乙醇溶液,搅拌3h,可制得本品。


制甘露醇烟酸酯的原料
甘露醇烟酸酯(Mannitol Nicotinas),降血脂及周围血管扩张药。制法:以烟酸经酰氯化得烟酸酰氯,再与甘露醇缩合而成。


制二溴甘露糖醇的原料
二溴甘露糖醇,抗肿瘤药。由甘露醇与氢溴酸反应制得。


4.其它用途
甘露醇(约7%)经常用来防止制酸剂氢氧化铝悬浮液的增稠,亦有建议将它用作软胶囊的增塑料。颗粒甘露醇流动性好,加入到其它不易流动的物质内,可改进其流动性,但加入量不能超过其他物质浓度25%(重量)。


5.展望
目前世界甘露醇年产量约为1.7万t,年总需求量约为2.0~2.5万t,缺口3000~8000t,我国年生产能力约为5000t,能力在300t以上的厂家约有8家,年产量3500t左右,国内需求量约为3000t,主要用于医药方面,其余用于出口,1995年出口量达1600t,近年则维持在500~700t,出口量未能持续增长与内需有所增加和亚洲金融危机的影响等因素有关,随着甘露醇应用领域的不断拓宽和金融危机的消退,今后几年甘露醇的需求量会有较大的增长,发展前景很乐观。



分子式(Formula): C6H14O6
分子量(Molecular Weight): 182.17
CAS No.: 87-78-5
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